El transporte de medicamentos a través de la mucosa oral ha sido objeto de particular atención, especialmente en las últimas dos décadas. Entre las distintas regiones de la mucosa oral, la mucosa subglingual es el sitio primario utilizado para la administración de difernetes sustancias incluidos algunos tipos de antígenos. La estructura histológica de esta área muestra la existencia de numerosas células inmunocompetentes capaces de activar el sistema inmunológico. Previo a la descripción de las diferentes rutas de absorción de fármacos y experiencias sobre permeabilidad de la región sublingual, se realiza una breve reseña de la histología y anatomía del área sublingual. En éste trabajo también se tratan las ventajas y desventajas de la vía sublingual y el potencial aprovechamiento de la inmunoterapia sublingual para el tratamiento de patologías sistémicas y orales.